|
You can read manual for "Nizoral Низорал" on [ENG] and [RUS]: |
Mean peak plasma levels of approximately 3.5 mcg/ml are reached within 1 to 2 hours, following oral administration of a single 200 mg dose taken with a meal. Subsequent plasma elimination is biphasic with half-life of 2 hours during the first 10 hours and 8 hours thereafter. Following absorption from the gastrointestinal tract, ketoconazole is converted into several inactive metabolites. The major identified metabolic pathways are oxidation and degradation of the imidazole and piperazine rings, oxidative O-dealkylation and aromatic hydroxylation. About 13% of the dose is excreted in the urine, of which 2 to 4% is unchanged drug. The major route of excretion is through the bile into the intestinal tract. In vitro, the plasma protein binding is about 99%, mainly to the albumin fraction. Only a negligible proportion of ketoconazole reaches the cerebral-spinal fluid. Ketoconazole is weak dibasic agent and thus requires acidity for dissolution and absorption.
Ketoconazole Tablets are active against clinical infections withBlastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, and Phialophora spp. Ketoconazole Tablets are also active againstTrichophyton spp., Epidermophyton spp., and Microsporum spp. Ketoconazole is also active in vitro against a variety of fungi and yeast. In animal models, activity has been demonstrated against Candida spp., Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Coccidioides immitis, and Cryptococcus neoformans.
Mode of Action
In vitro studies suggest that Ketoconazole impairs the synthesis of ergosterol, which is a vital component of fungal cell membranes.
Средние{Скупые} пиковые плазменные уровни приблизительно 3.5 mcg/мл достигнуты в течение 1 - 2 часов, после устной администрации единственной{отдельной} дозы на 200 мг, взятой{предпринятой} с пищей. Последующее плазменное устранение является двухфазным с полужизнью 2 часов в течение первых 10 часов и 8 часов после того. После поглощения от желудочнокишечного трактата, ketoconazole преобразован в несколько бездействующих метаболитов. Главные идентифицированные{опознанные} метаболические тропы - окисление и деградация имидазола и колец piperazine, окислительного O-dealkylation и ароматического гидроксилирования. Приблизительно 13 % дозы выделены в моче, каких 2 - 4 % является неизменным препаратом{наркотиком}. Главный маршрут выделения заканчивает желчь в кишечный тракт. В пробирке, плазменное закрепление белка - приблизительно 99 %, главным образом к фракции{доле} альбумина. Только незначительная пропорция ketoconazole достигает мозговой-спинной жидкости. Ketoconazole - слабый двухосновный агент и таким образом требует кислотности для роспуска и поглощения.
Таблетки Ketoconazole активны против клинических инфекций withBlastomyces dermatitidis, Кандида spp., Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, и Phialophora spp. Таблетки Ketoconazole - также активный againstTrichophyton spp., Epidermophyton spp., и Microsporum spp. Ketoconazole также активен в пробирке против разнообразия грибов и дрожжей. В моделях животных, деятельность демонстрировалась против Кандиды spp., Бластомицета dermatitidis, Histoplasma capsulatum, перхоть Malassezia, Coccidioides immitis, и Cryptococcus neoformans.
Способ Действия
В пробирке исследования{занятия} предлагают, что Ketoconazole вредит синтезу ergosterol, который является жизненным компонентом грибковых мембран ячейки{клетки}.
|
|
|
