|
You can read manual for "Nizoral Низорал" on [ENG] and [RUS]: |
SHAMPOO
When ketoconazole 2% shampoo was applied dermally to intact or abraded skin of rabbits for 28 days at doses up to 50 mg/kg and allowed to remain one hour before being washed away, there were no detectable plasma ketoconazole levels using an assay method having a lower detection limit of 5 ng/ml. Ketoconazole was not detected in plasma in 39 patients who shampooed 4-10 times per week for 6 months or in 33 patients who shampooed 2-3 times per week for 3-26 months (mean: 16 months).
Twelve hours after a single shampoo, hair samples taken from six patients showed that high amounts of ketoconazole were present on the hair but only about 5% had penetrated into the hair keratin. Chronic shampooing (twice weekly for two months) increased the ketoconazole levels in the hair keratin to 20%, but did not increase levels on the hair. There were no detectable plasma levels.
An exaggerated use washing test on the sensitive antecubital skin of 10 subjects twice daily for five consecutive days showed that the irritancy potential of ketoconazole 2% shampoo was significantly less than that of 2.5% selenium sulfide shampoo.
A human sensitization test, a phototoxicity study, and a photoallergy study conducted in 38 male and 22 female volunteers showed no contact sensitization of the delayed hypersensitivity type, no phototoxicity and no photoallergic potential due to ketoconazole 2% shampoo.
Mode of Action
Interpretations of in vivo studies suggest that ketoconazole impairs the synthesis of ergosterol, which is a vital component of fungal cell membranes. It is postulated that the therapeutic effect of ketoconazole in dandruff is due to the reduction ofPityrosporum ovale (Malassezia ovale), but this has not been proven. Support for this hypothesis comes from a 4-week double-blind, placebo controlled clinical trial in which the decrease in P. ovale on the scalp was significantly greater with ketoconazole (36 patients) than with placebo (20 patients) and was comparable to that with selenium sulfide (42 patients). In the same study, ketoconazole and selenium sulfide reduced the severity of adherent dandruff significantly more than placebo did. Ketoconazole produced significantly higher proportions of patients with at least 50% reductions in adherent dandruff (50% vs. 15%) and in loose dandruff (67% vs. 15%) than did the placebo.
ШАМПУНЬ
Когда ketoconazole 2%-ый шампунь был применен dermally к неповрежденному или стирал кожу кроликов в течение 28 дней в дозах до 50 мг/кг и позволил оставаться за один час до быть смытым, не было никакой обнаружимой плазмы ketoconazole уровни, используя метод испытания, имеющий более низкий предел чувствительности 5 нанограммов/мл. Ketoconazole не был обнаружен в плазме в 39 пациентах, которые промыли 4-10 раз в неделю в течение 6 месяцев или в 33 пациентах, которые промыли 2-3 раза в неделю в течение 3-26 месяцев (средний{скупой}: 16 месяцев).
Спустя двенадцать часов после единственного{отдельного} шампуня, образцы волос, взятые{предпринятые} от шести пациентов показали, что высоко количества ketoconazole присутствовали на волосах, но только приблизительно 5 % проникли в кератин волос. Хроническое промывание (дважды{вдвое} еженедельно в течение двух месяцев) увеличило ketoconazole уровни в кератине волос к 20 %, но не увеличивало уровни на волосах. Не было никаких обнаружимых плазменных уровней.
Преувеличенное использование, моющее тест{испытание} на чувствительной antecubital коже 10 предметов два раза в день в течение пяти последовательных дней показало, что потенциал раздражения ketoconazole 2%-ого шампуня был значительно меньше чем тот из шампуня сульфида селена на 2.5 %.
Человеческий тест{испытание} повышения чувствительности, исследование фототоксичности, и исследование фотоаллергии, проводимое в 38 мужчинах и 22 женских добровольцах не показали никакого повышения чувствительности контакта отсроченного типа гиперчувствительности, никакой фототоксичности и никакого фотоаллергического потенциала из-за ketoconazole 2%-ого шампуня.
Способ Действия
Интерпретации в естественных условиях исследований{занятий} предлагают, что ketoconazole вредит синтезу ergosterol, который является жизненным компонентом грибковых мембран ячейки{клетки}. Это постулируется, что терапевтический эффект ketoconazole в перхоти происходит из-за сокращения ofPityrosporum ovale (Malassezia ovale), но это не было доказано. Поддержка этой гипотезе прибывает от 4-недельного двойного слепого, плацебо управляло клиническим испытанием{судом}, в котором уменьшение в P. ovale на скальпе было значительно больше с ketoconazole (36 пациентов) чем с плацебо (20 пациентов) и было сопоставимо этому с сульфидом селена (42 пациента). В том же самом исследовании, ketoconazole и сульфид селена уменьшали{сокращали} серьезность липкой перхоти значительно больше, чем плацебо. Ketoconazole произвел значительно более высокие пропорции пациентов по крайней мере с 50%-ыми сокращениями липкой перхоти (50 % против 15 %), и в свободной перхоти (67 % против 15 %) чем сделал плацебо.
|
|
|
